爱汝昔(亚叶酸钙氯化钠注射液)说明书

【药品名称】

通用名：亚叶酸钙氯化钠注射液

商品名：爱汝昔

【生产企业】

大连天宇制药有限公司

【成份】

亚叶酸钙氯化钠

【作用与适应症】

用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。用于防治甲氨喋呤等过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。

【规格】

100ml：亚叶酸钙0.1g与氯化钠0.9g。

【用法用量】

高剂量甲氨喋呤治疗后亚叶酸钙“解救”疗法：根据甲氨喋呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨喋呤24小时后，剂量按体表面积10mg/m2，每6小时1次，共10次。不要鞘内注射本品。

亚叶酸钙使用指导剂量：

甲氨喋呤常规消除

给药后24小时，血浆甲氨喋呤水平大约10μmol，48小时后大约1μmol，72小时后低于0.2μmol。60小时内，肌注或静脉注射15mg，每6小时1次（在使用甲氨喋呤24小时后开始，共给药10次）。

甲氨喋呤晚期

延迟消除，给药后72，血浆甲氨喋呤水平大于0.2μmol，并在用药96小时仍大于0.05μmol。继续肌注或静脉注射15mg，每6小时1次，直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol。

甲氨喋呤早期

延迟消除和/或急性肾损伤，血浆甲氨喋呤水平在给药后24小时大于等于50μmol，或48小时大于等于5μmol，或使用甲氨喋呤后，血肌酐在24小时增加100%以上。 每3小时静脉注射150mg，直到甲氨喋呤水平低于1μmol，然后每3小时IV15mg，直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol。

甲氨喋呤消除不畅或不慎超剂量使用时：当不慎超剂量使用甲氨喋呤时，应尽可能及时的使用亚叶酸钙进行急救；排泄延迟时，也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg，直到血中甲氨喋呤水平低于10-8M（0.01μmol）。出现消化系统反应（如恶心、呕吐）时，亚叶酸钙可胃肠外给药，但不可鞘内注射本品。血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小时测定一次，如24小时血肌酐增加超过50%或24小时甲氨喋呤超过9×10-7M，亚叶酸钙剂量增加到100mg/m2，每3小时一次，直到甲氨喋呤水平低于10-8M。

叶酸缺乏引起的巨细胞性贫血：一般每天1mg，尚无根据证明剂量增加疗效会增加。

结直肠癌：用于5-Fu合用增效，每次20～500mg/m²，静滴，每日1次，连用5天。

【副作用与不良反应】

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其他过敏反应。

【禁忌】

恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血。

【注意事项】

初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。

本品不应与叶酸拮抗剂（如：甲氨喋呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。

当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨喋呤的”解救”治疗：酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显著，且不易从体内排出：病情急需者，本品剂量有加大。

接受大剂量甲氨喋呤而用本品”解救”者应进行下列各种实验室监察：

治疗前观察肌酐廓清试验；

甲氨喋呤剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量，当甲氨喋呤浓度低度于5×10－8mol时，可以停止实验室监察；

甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药24小时肌酐大于治疗前50%，批示有严重肾毒性，要慎重处理；

甲氨喋呤用药前用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液pH值在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗（每日补液量在300ml/m²）；

本品与甲氨喋呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次剂量甲氨喋呤后24～48小时再启用本品，剂量应有要求血浆浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。

对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。

本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。

【药物相互作用】

本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。

【包装】

玻璃输液瓶装；100ml/瓶

【药物分类】

其他肿瘤用药及支持疗法